Design and biological assessment of membrane-tethering neuroprotective peptides derived from the pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide type 1 receptor.

Biochimica et biophysica acta. General subjects 2019 Poujol de Molliens M, Jamadagni P, Létourneau M, Devost D 等 8 人

背景：垂体腺苷酸环化酶激活肽（PACAP）1型受体（PAC1）是B类G蛋白偶联受体，是神经退行性疾病治疗靶点，但尚无PAC1特异性激动剂，现有类似物仍激活VPAC1/VPAC2。GPCR细胞信号与其胞内环（ICL）结构变化相关。作者假设源自PAC1 ICL的pepducin可作为变构配体，在识别母体受体并调节其构象后启动信号级联。方...

其他 PAC1受体pepducinBRET生物传感器G蛋白信号

Modulation of extrasynaptic GABAergic receptor activity influences glutamate release and neuronal survival following excitotoxic damage to mouse spinal cord neurons.

Neurochemistry international 2019 Mazzone GL, Nistri A

兴奋毒性水平的谷氨酸释放会触发一系列有害细胞事件，导致延迟性神经元死亡，这一过程涉及网络兴奋与抑制平衡的严重失调。作者假设增强网络抑制可防止兴奋毒性并提供神经保护。为此，研究采用小鼠脊髓器官型切片培养，检测由强效谷氨酸类似物kainate引起的兴奋毒性是否可被药理性增强GABAA受体活性所阻断。实验使用生物传感器实时监测kainat...

电化学生物传感器 谷氨酸生物传感器电化学检测脊髓器官型切片兴奋毒性