BRET-Based Biosensors to Measure Agonist Efficacies in Histamine H
组胺H1受体（H1R）是一种G蛋白偶联受体（GPCR），在组胺激活后介导过敏反应，是抗组胺药物的重要靶点。H1R主要通过异源三聚体Gq蛋白传递信号，并可被GPCR激酶（GRK）2、5和6磷酸化，从而促进β-arrestin1和/或2的招募。不同结构激动剂可能选择性激活这些胞内信号分子，即偏倚激动。为评估H1R的偏倚激动，本研究采用生...
PKC-dependent Phosphorylation of the H1 Histamine Receptor Modulates TRPC6 Activity.
瞬时受体电位经典6（TRPC6）是一种阳离子选择性、二酰甘油（DAG）调节、钙离子通透通道，可由Gq蛋白偶联受体激动剂激活。TRPC6功能障碍与血管痉挛、肾小球硬化等心血管和肾脏疾病相关。当组胺H1受体（H1R）被激动剂刺激时，尽管激动剂持续存在，TRPC6活性仍衰减至基线。本研究利用HEK细胞表达系统和可同时检测胞内DAG与Ca2...