CDK5/p25 激酶在神经元功能中起重要作用，并在胶质母细胞瘤及阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病中过度激活，因此是重要药物靶点。自 Roscovitine 等 ATP 竞争性抑制剂和靶向 CDK5/p25 界面的肽类抑制剂问世以来，其作用机制和理化性质仍存在局限，亟需替代策略。目前成功的变构激酶抑制剂较少，且高通量筛选困难。...
CDK5在神经功能中起重要作用，并在神经退行性疾病以及胶质母细胞瘤和神经母细胞瘤中过度激活。尽管该激酶是公认的生物标志物和药物靶点，但目前缺乏在细胞裂解液或活细胞中探测其活性的手段。为此，作者基于CDK5特异性底物文库设计了一种CDK5激酶活性荧光肽报告分子，并证实其对重组CDK5/p25具有响应能力；在胶质母细胞瘤细胞裂解液中，该...
现有细胞 ATP 监测方法难以在单细胞水平实时提供 ATP 的空间与时间定位，且对 ATP 的特异性不足。本研究开发了一种基于增强受体荧光（EAF）的单细胞 ATP 生物传感器，用于实时可视化细胞内 ATP。该传感器采用 Bacillus subtilis F0F1 ATP 合酶 e 亚基的修饰模拟物作为识别元件，该模拟物可结合 A...
多形性胶质母细胞瘤（GBM）是人类最侵袭性的脑肿瘤，现有治疗反应差，生存率极低。内质网UDPase——胞外核苷三磷酸二磷酸水解酶5（ENTPD5）最近被鉴定为Akt/磷脂酰肌醇3-激酶/磷酸酶与张力蛋白同源物（PI3K/PTEN）调控环路的关键组分，可在体外协同有氧糖酵解与癌细胞增殖。本研究利用新型增强受体荧光（EAF）单细胞ATP...