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Advantages and shortcomings of cell-based electrical impedance measurements as a GPCR drug discovery tool.

Biosensors & bioelectronics 2019 Doijen J, Van Loy T, Landuyt B, Luyten W 等 6 人

G蛋白偶联受体(GPCR)通过激活相关G蛋白将胞外信号转导至胞内通路,是重要药物靶点。现有细胞法多依赖单一报告通路,且常需细胞标记或报告基因整合。细胞基电阻抗(CEI)生物传感器是一种无标记方法,无需细胞操作,可实时监测受体介导的细胞变化;其阻抗读出整合多种信号事件,对孤儿GPCR配体筛选尤其有利,并可用于患者来源细胞等更贴近疾病的...

综述或非传感器论文 细胞电阻抗GPCR无标记药物发现

Biosensor-surface plasmon resonance: A strategy to help establish a new generation RNA-specific small molecules.

Methods (San Diego, Calif.) 2019 Vo T, Paul A, Kumar A, Boykin DW 等 5 人

表面等离子共振(SPR)生物传感器是一种高灵敏度、无标记技术,可实时测定蛋白质、核酸及小分子相互作用的亲和力与动力学。本文系统回顾并建立了一套用于 RNA–小分子相互作用研究的 SPR 方法学。作者首先介绍 SPR 基本原理、实验设计与执行要点,重点说明利用链霉亲和素–生物素捕获体系将 5′-生物素标记 RNA 固定于 CM5/SA...

Combining Conformational Profiling of GPCRs with CRISPR/Cas9 Gene Editing Approaches.

Methods in molecular biology (Clifton, N.J.) 2019 Bourque K, Devost D, Inoue A, Hébert TE

配体偏倚信号可能对药物发现项目产生重要影响。因此,许多筛选方法现在针对单个 G 蛋白偶联受体(GPCR)下游更大范围的信号响应。基于生物传感器的平台已被开发用于捕获信号特征。尽管可以利用这些信号特征,但它们仍可能具有特定细胞类型特异性,因此此类平台可能无法在不同细胞间移植,需要进一步开发细胞特异性生物传感器。我们开发了一种互补策略,...

Evaluation of angiotensin converting enzyme inhibitors by SPR biosensor and theoretical studies.

Enzyme and microbial technology 2019 Salehabadi H, Khajeh K, Dabirmanesh B, Biglar M 等 5 人

表面等离子共振(SPR)生物传感器可用于实时监测分析物与固定配体之间的相互作用,通过测量分析物结合过程中传感器芯片表面折射率的变化来反映结合事件。本研究将 SPR 技术与酶学测定相结合,用于从药用植物中筛选新的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。首先以马尿酸-L-组氨酰-L-亮氨酸(HHL)水解法评估 30 种植物提取物,选出 5 种...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 血管紧张素转换酶ACE抑制剂药用植物药物发现