Synergistic FRET assays for drug discovery targeting RyR2 channels.
心力衰竭和心律失常的关键治疗靶点是肌浆网（SR）ryanodine受体2（RyR2）钙释放通道的病理性钙泄漏。作者此前通过监测RyR2与钙调蛋白（CaM）或生物传感器肽DPc10的结合，检测成人心肌细胞中病理性泄漏RyR2。本研究检验这些互补结合测量能否作为高通量筛选（HTS）方法，发现靶向泄漏RyR2的小分子。利用FRET，在模拟...
Mapping the DNA Damaging Effects of Polypyridyl Copper Complexes with DNA Electrochemical Biosensors.
多类铜配合物可诱导氧化性DNA损伤并介导细胞死亡，是潜在抗癌药物。作者此前建立了DNA电化学生物传感器，用于定量[Cu(phen)2]2+的DNA切割活性。为验证其对更多生物相容性铜配合物的兼容性，本文用该传感器研究[Cu(TPMA)(N,N)]2+类配合物（TPMA为三(2-吡啶甲基)胺，N,N为可嵌入DNA的双齿平面菲类配体）的...
A simple, robust, and affordable bioluminescent assay for drug discovery against infective African trypanosomes.
非洲锥虫病是流行区人类和动物健康的重大问题，现有化疗存在毒性、给药困难、疗效不足和耐药等问题，亟需新药。为加速新化学实体发现，需要稳健、简单、经济的高通量全细胞检测。作者构建了布氏锥虫布氏亚种（Trypanosoma brucei brucei）血期生物发光报告细胞系，使其稳定组成型表达热稳定红色偏移荧光素酶（RE9HLUC）。该细...