细胞周期依赖性激酶（CDK/Cyclin）在细胞周期、转录调控、神经元分化和代谢等过程中起核心作用，并在多种人类癌症中过度激活，是重要抗肿瘤药物靶点。已有大量 ATP 竞争性抑制剂通过天然产物、高通量筛选或结构导向方法获得，但靶向蛋白-蛋白界面或变构位点、捕获非活性构象中间体的策略仍具挑战。荧光生物传感器可灵敏、选择地检测复杂生物样...
细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）在细胞周期进程和转录调控中起关键作用，其过度激活与癌症相关。然而，在生理背景下连续、敏感地测量其活性或药物抑制的方法有限。为此，作者设计了一种模块化荧光蛋白生物传感器CDKACT，通过CDK/周期蛋白磷酸化引起荧光强度实时变化来报告激酶活性。该传感器由组蛋白H1来源的CDK底物肽序列（引入唯一半胱氨...
在药物筛选中，为潜在新制剂筛选天然或化学化合物通常耗时费力。生物传感器作为新型分析器件，已在常规临床诊断中展现出良好的通用性与检测能力。其核心是将蛋白等生物识别元件与安培或光学换能器偶联，从而对特定分析物实现选择性、灵敏且准确的检测。近年来，药物研发早期对药代动力学研究的需求快速增长，同时低分子量药物检测的要求不断提高，推动了新型生...
本研究将荧光激活蛋白（FAP）技术与高通量流式细胞术（HTFC）相结合，用于在活细胞中实时检测蛋白向质膜转运及从质膜回收的过程。该平台可支持转运受体（如G蛋白偶联受体、受体酪氨酸激酶和离子通道）的药物发现，弥补了传统流式细胞术高通量筛选的不足。作者以β2肾上腺素能受体（β2AR）体系验证方法，并扩展至其他G蛋白偶联受体。对约1200...