Biosensors & bioelectronics
2021
Shin H, Park SJ, Kim J, Lee JS 等 5 人
目前尚无获批的登革病毒(DENV)治疗药物,而理解 DENV 在宿主细胞中的感染与复制过程对开发特异性抗病毒疗法至关重要。本研究开发了一种基于氧化石墨烯的荧光纳米传感系统 GOViRA,用于在活细胞中敏感、定量、实时监测胞内病毒 RNA 水平。该系统由荧光染料标记的肽核酸(PNA)探针和葡聚糖包覆还原氧化石墨烯纳米胶体(DRGON)...
Frontiers in microbiology
2019
Mellini M, Di Muzio E, D'Angelo F, Baldelli V 等 9 人
抗生素耐药菌的迅速出现要求开发新的治疗选择。小分子干扰毒力过程而非生长,有望作为传统抗生素的替代。抗毒力剂可降低细菌毒力并减少耐药选择压力。在机会致病菌铜绿假单胞菌中,关键毒力性状表达受群体感应(QS)控制,因此 QS 抑制剂是有前景的抗毒力剂。虚拟筛选可快速低成本从大分子库中选择靶标配体,药物重定位则基于 FDA 批准药物的脱靶活...
Mitochondrion
2014
Sahdeo S, Tomilov A, Komachi K, Iwahashi C 等 8 人
重新利用具有线粒体功能效应的美国食品药品监督管理局(FDA)批准药物,可能缩短线粒体疾病药物开发的关键路径。本研究改进了基于生物传感器的线粒体氧消耗检测方法,并在Leber遗传性视神经病变(LHON)和脆性X相关震颤/共济失调(FXTAS)细胞模型中识别出线粒体功能缺陷。作者利用该平台对1600个临床使用药物组成的化合物库进行筛选。...
Biochemical pharmacology
2013
Cameron RT, Coleman RG, Day JP, Yalla KC 等 8 人
PDE4 是十一种环核苷酸磷酸二酯酶家族之一,在介导重要环核苷酸第二信使环磷酸腺苷(cAMP)的水解降解中起关键作用。PDE4 抑制剂具有抗炎特性,但其临床应用受限于机制相关副作用,限制最大耐受剂量。为启动开发耐受性更好的 PDE4 抑制剂,我们筛查现有已批准药物的 PDE4 抑制活性。为此,我们采用高通量计算方法,识别出耐受性良好...