The angiotensin AT
由于血管紧张素AT2受体（AT2R）激动剂Compound 21（C21）在结构上与AT1受体拮抗剂厄贝沙坦和氯沙坦相似，而后者除拮抗AT1受体外还具有血栓素TP受体拮抗作用，本研究检验C21是否具有TP受体拮抗性质。将C57BL/6J小鼠及AT2R敲除小鼠（AT2R-/-）分离的肠系膜动脉置于线描法装置中，分别用α1肾上腺素能受体...
Oxidant sensor in the cGMP-binding pocket of PKGIα regulates nitroxyl-mediated kinase activity.
尽管内源性亚硝酰（HNO）的产生与作用机制尚未完全阐明，药理学 HNO 供体已显示治疗前景并进入临床试验。质谱和定点突变显示，化学性质不同的 HNO 供体 1-硝基环己基乙酸酯（NCA）或安杰利盐（AS）均可诱导 cGMP 依赖性蛋白激酶 Iα（PKGIα）形成二硫键：包括两个亚基 Cys42 之间的分子间二硫键，以及高亲和力 cG...
Correlative intravital imaging of cGMP signals and vasodilation in mice.
环磷酸鸟苷（cGMP）是心血管系统重要信号分子和药物靶点，血管一氧化氮（NO）-cGMP通路激活可引起血管舒张，但cGMP信号在健康、疾病及cGMP升高药物治疗中的时空动态，以及特定心血管细胞类型内的cGMP浓度仍不清楚。为在体内分析cGMP信号，作者构建了表达荧光共振能量转移（FRET）型cGMP传感器蛋白的转基因小鼠，并描述了两...