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Novel fluorescent GPCR biosensor detects retinal equilibrium binding to opsin and active G protein and arrestin signaling conformations.

The Journal of biological chemistry 2020 Schafer CT, Shumate A, Farrens DL

视紫红质是典型的A类光敏G蛋白偶联受体(GPCR),但其共价结合的视黄醛配体使药物研究受限。光照射将11-顺式视黄醛(11CR)异构化为全反式视黄醛(ATR),后者作为激动剂激活受体并偶联G蛋白。作者此前发现ATR虽以席夫碱共价结合,却可表现出平衡结合特征。本文建立基于视蛋白的荧光生物传感器,将G蛋白转导蛋白Gα C末端片段(GtF...

Rhodopsin-mediated light-off-induced protein kinase A activation in mouse rod photoreceptor cells.

Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America 2020 Sato S, Yamashita T, Matsuda M

视网膜中光诱导的突触外多巴胺释放可降低视杆细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,并介导光依赖性脱敏,但视杆细胞 cAMP 动态的精细时间过程因技术困难而难以解析。本研究利用表达 FRET 型蛋白激酶 A(PKA)活性生物传感器 AKAR3EV 的 PKAchu 小鼠,通过双光子活体成像观察离体视网膜中 PKA 的时空调控。除已知的开光诱...