Novel fluorescent GPCR biosensor detects retinal equilibrium binding to opsin and active G protein and arrestin signaling conformations.
视紫红质是典型的A类光敏G蛋白偶联受体(GPCR),但其共价结合的视黄醛配体使药物研究受限。光照射将11-顺式视黄醛(11CR)异构化为全反式视黄醛(ATR),后者作为激动剂激活受体并偶联G蛋白。作者此前发现ATR虽以席夫碱共价结合,却可表现出平衡结合特征。本文建立基于视蛋白的荧光生物传感器,将G蛋白转导蛋白Gα C末端片段(GtF...