Ligand-directed acyl imidazole chemistry for labeling of membrane-bound proteins on live cells.

基于化学的活细胞蛋白标记对于理解天然蛋白功能及生物制药应用具有重要意义。本文报道了一种用于体外和活细胞条件下内源性膜结合蛋白标记的新方法。作者设计了中等反应性的烷氧基酰基咪唑（AI）试剂，在配体结合亲和力辅助下实现配体导向酰基咪唑（LDAI）化学，从而选择性修饰天然蛋白，如二氢叶酸还原酶（DHFR）和叶酸受体（FR）；这些蛋白此前难...