Bisindolylmaleimides New Ligands of CaM Protein.
本研究报道了一类双吲哚马来酰亚胺(Bisindolylmaleimides, BIMs)化合物作为钙调蛋白(calmodulin, CaM)潜在抑制剂的分子水平相互作用。BIMs 是源自斯他唑星(staurosporine)的药物原型,其中 BIM II、IV、VII、X 和 XI 首次被提出并报道为可能的 CaM 抑制剂。研究采用...
本研究报道了一类双吲哚马来酰亚胺(Bisindolylmaleimides, BIMs)化合物作为钙调蛋白(calmodulin, CaM)潜在抑制剂的分子水平相互作用。BIMs 是源自斯他唑星(staurosporine)的药物原型,其中 BIM II、IV、VII、X 和 XI 首次被提出并报道为可能的 CaM 抑制剂。研究采用...
钙调蛋白(CaM)是 Ca2+ 感受蛋白,参与多种血管平滑肌细胞(VSMC)功能。由于 CaM 表达量不足以覆盖其众多靶蛋白,调控其表达及靶蛋白相互作用的因子可广泛影响血管功能。VSMC 接受内皮细胞(EC)的多种调控,但 EC 是否通过控制 VSMC 中 CaM 表达及相互作用调节血管功能尚不清楚。本研究使用同一血管分离的 EC ...
钙调蛋白(CaM)可调节多种靶蛋白,但组织内 CaM 不足,形成限制性 CaM 平衡。绝经增加心脏疾病风险,但雌激素是否影响心脏 CaM 平衡未知。作者设计检测法评估卵巢切除和雌激素处理对心脏 CaM 平衡的影响。Sprague-Dawley 大鼠接受假手术或卵巢切除,随后 2 周给予溶剂或 17β-雌二醇。Ca2+ 饱和左心室(L...
甲硫氨酸氧化参与蛋白活性调控,并常导致蛋白功能异常,但目前缺乏定量分析蛋白特异性甲硫氨酸氧化的工具。本研究开发了一种可定量检测目标蛋白中以甲硫氨酸-R-亚砜形式存在的氧化甲硫氨酸的生物传感器tpMetROG。该传感器由甲硫氨酸亚砜还原酶B(MsrB)、环状置换黄色荧光蛋白(cpYFP)、硫氧还蛋白(Trx)和蛋白G组成。蛋白G结合目...
本研究利用 hCaM-M124C-mBBr 荧光生物传感器和分子动力学(MD)模拟,考察四种钙调蛋白(CaM)相关肽在不同钙当量下与 CaM 的相互作用。由于该生物传感器灵敏度高,作者根据每种肽在不同钙当量下的荧光滴定结果计算了五个解离常数(Kd),发现钙饱和度与 Calspermin、nNOS 和 skMLCK 肽亲和力呈正相关;...