Biosensor-based kinetic and thermodynamic characterization of opioids interaction with human μ-opioid receptor.

开发副作用最小的阿片类镇痛药需要深入了解阿片类与受体相互作用的构效-动力学-热力学关系。本研究采用实时无标记表面等离子共振（SPR）方法，联合动力学与热力学表征阿片类激动剂与人 μ 阿片受体（h-μOR）的结合。作者在大肠杆菌中构建、表达 N 端截短且 C 端带 6His 标签的 h-μOR，经纯化、去垢剂溶解并用圆二色性表征。通过...