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The C-terminus of the mu opioid receptor is critical in G-protein interaction as demonstrated by a novel graphene biosensor.

IEEE sensors journal 2021 Wen C, Selling B, Yeliseev A, Xi J 等 9 人

本研究设计并表达了含天然 C 末端的水溶性人 μ 阿片受体变体 wsMOR-G2_Cter,并将其固定于可扩展石墨烯场效应晶体管(GFET)生物传感器表面,用于在脂质自由体系中实时、高灵敏地研究 μ 阿片受体(MOR)与 G 蛋白的相互作用。此前水溶性 MOR 变体已可在纳摩尔至皮摩尔范围检测阿片类物质,并提示脂质双分子层可能并非 ...

Biosensor-based kinetic and thermodynamic characterization of opioids interaction with human μ-opioid receptor.

European journal of pharmaceutical sciences : official journal of the European Federation for Pharmaceutical Sciences 2019 Babazada H, Alekberli T, Hajieva P, Farajov E

开发副作用最小的阿片类镇痛药需要深入了解阿片类与受体相互作用的构效-动力学-热力学关系。本研究采用实时无标记表面等离子共振(SPR)方法,联合动力学与热力学表征阿片类激动剂与人 μ 阿片受体(h-μOR)的结合。作者在大肠杆菌中构建、表达 N 端截短且 C 端带 6His 标签的 h-μOR,经纯化、去垢剂溶解并用圆二色性表征。通过...

表面等离子共振(SPR)生物传感器 阿片类μ阿片受体结合动力学热力学

Neuropeptide oxytocin enhances μ opioid receptor signaling as a positive allosteric modulator.

Journal of pharmacological sciences 2018 Meguro Y, Miyano K, Hirayama S, Yoshida Y 等 16 人

催产素(OT)是一种九肽神经肽,在哺乳动物分娩、泌乳、母性联结和社会亲和中发挥重要作用。OT 在人和动物中均被报道具有镇痛作用,部分动物实验显示其镇痛效应可被阿片受体拮抗剂部分阻断。为研究 OT 与 μ 阿片受体(MOR)的关系,本研究利用稳定表达人 MOR 和 OT 受体的细胞,分别进行基于电阻抗的受体生物传感器检测(CellKe...