International journal of molecular sciences
2022
Nawrot DA, Ozer LY, Al Haj Zen A
血管生成是建立功能性循环系统的关键细胞过程,体外血管生成检测是阐明血管形成生物学和药物发现的重要工具。本研究开发了一种新型高内涵二维血管生成检测,可同时捕获内皮细胞形态发生的关键过程,包括腔形成。在该体系中,内皮细胞于48小时内形成具有腔的血管样结构,并完成了特异性与性能验证。作者利用优化后的检测对包含150种FDA批准心血管药物的...
Oncoimmunology
2019
Kepp O, Sauvat A, Leduc M, Forveille S 等 10 人
系统性抗肿瘤免疫可通过诱导恶性细胞发生免疫原性细胞死亡(ICD)而重建。某些细胞毒性化合物,如蒽环类、奥沙利铂和紫杉烷,可作用于癌细胞并激活死亡前应激通路,导致钙网蛋白(CALR)在细胞表面暴露,以及三磷酸腺苷(ATP)、膜联蛋白 A1(ANXA1)、高迁移率族蛋白 B1(HMGB1)和 I 型干扰素的释放;这些改变共同构成 ICD...
European journal of medicinal chemistry
2014
Prével C, Kurzawa L, Van TN, Morris MC
细胞周期依赖性激酶(CDK/Cyclin)在细胞周期、转录调控、神经元分化和代谢等过程中起核心作用,并在多种人类癌症中过度激活,是重要抗肿瘤药物靶点。已有大量 ATP 竞争性抑制剂通过天然产物、高通量筛选或结构导向方法获得,但靶向蛋白-蛋白界面或变构位点、捕获非活性构象中间体的策略仍具挑战。荧光生物传感器可灵敏、选择地检测复杂生物样...