Identification of Celastrol as a Novel YAP-TEAD Inhibitor for Cancer Therapy by High Throughput Screening with Ultrasensitive

Cancers 2019 Nouri K, Azad T, Ling M, Janse van Rensburg HJ 等 9 人

Hippo通路是调控多种生物学功能的关键信号通路，其失调常见于多种癌症。破坏Hippo核心组分YAP及其同源物TAZ与转录因子TEAD的相互作用，被认为是抑制YAP/TAZ致癌转录输出的潜在治疗策略，但目前尚无临床可用药物。为筛选能阻断YAP–TEAD相互作用的小分子，作者开发了首个超亮NanoLuc生物发光生物传感器，将SmBiT...

化学发光生物传感器 NanoBiTYAP/TAZ-TEAD高通量筛选Celastrol

Development of Highly Sensitive Biosensors of RAF Dimerization in Cells.

Scientific reports 2019 Miyamoto K, Sawa M

RAF 激酶是 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的关键组分，BRAF 突变黑色素瘤患者使用 dabrafenib 和 vemurafenib 等抑制剂可获得显著疗效，但长期用药可出现耐药、肿瘤复发及皮肤鳞状细胞癌等不良反应，部分机制与抑制剂诱导的 RAF 二聚化及 ERK 悖论激活有关。本文利用分裂增强叩甲荧光素酶（Emer...

化学发光生物传感器 RAF二聚化分裂荧光素酶互补ELucBRAF抑制剂