Development of a human breast-cancer derived cell line stably expressing a bioluminescence resonance energy transfer (BRET)-based phosphatidyl inositol-3 phosphate (PIP3) biosensor.

酪氨酸激酶受体刺激启动信号级联并激活PI3K。激活的PI3K以PIP2为底物生成PIP3，后者通过Akt的PH结构域将Akt招募至质膜，使其被PDKs磷酸化激活；激活的Akt调控细胞代谢、增殖与存活，因此PI3K通路是药物发现的重要靶点。然而，现有PIP3检测方法技术难度高且不适合高通量筛选。作者建立了一种源自MCF-7乳腺癌细胞的...