Allosteric modulation of the catalytic VYD loop in Slingshot by its N-terminal domain underlies both Slingshot auto-inhibition and activation.

The Journal of biological chemistry 2018 Yang D, Xiao P, Li Q, Fu X 等 18 人

Slingshot 是一类调控细胞骨架动力学的磷酸酶，其活性在不同生理背景下受到严格调控；异常升高的 Slingshot 活性与癌症、阿尔茨海默病和血管疾病等多种人类疾病相关，因此特异性抑制剂具有治疗潜力。然而，Slingshot 的催化机制及其被肌动蛋白激活的酶学基础仍不清楚。本文报道人源 Slingshot2（SSH2）N 端区...

荧光生物传感器 Slingshot2磷酸酶BRET生物传感器构象变化

New insights about the peculiar role of the 28-38 C-terminal segment and some selected residues in PACAP for signaling and neuroprotection.

Biochemical pharmacology 2018 Poujol de Molliens M, Létourneau M, Devost D, Hébert TE 等 6 人

垂体腺苷酸环化酶激活肽（PACAP）存在27和38氨基酸两种异构体，可通过激活B类G蛋白偶联受体PAC1在体内外诱导神经元保护。凭借其强效神经保护和抗炎作用，该肽是开发治疗神经退行性疾病策略的潜在候选。除经典G蛋白信号效应器外，GPCR还可与多种细胞内信号通路偶联，偏性配体可独立激活这些通路，从而扩大新药发现潜力。已有研究显示PAC...

其他 PACAPPAC1受体BRET生物传感器偏性激动