A BRET biosensor for measuring uncompetitive engagement of PRMT5 complexes in cells.

蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）在细胞生理中发挥全局作用，是癌症治疗靶点。约10–15%的人类癌症中甲基硫腺苷磷酸化酶（MTAP）基因缺失导致甲基硫腺苷（MTA）积累，暴露出合成致死性，为选择性靶向PRMT5的精准医学提供机会。已报道的小分子PRMT5抑制剂通过不同机制结合辅底物S-腺苷甲硫氨酸（SAM）或肽底物口袋；部分化学型...