Exploring determinants of agonist efficacy at the CB1 cannabinoid receptor: Analogues of the synthetic cannabinoid receptor agonist EG-018.

Pharmacology research & perspectives 2022 Finlay DB, Nguyen T, Gamage TF, Chen S 等 10 人

G蛋白偶联受体（GPCR）的中性拮抗剂仍较罕见，多数所谓拮抗剂实为反向激动剂。合成大麻素受体激动剂（SCRA）EG-018 曾被报道为低效能 CB1 激动剂。本研究对 EG-018 及其 13 个类似物，以及已知 CB1 中性拮抗剂进行了比较表征。在稳定表达人 CB1 受体的 HEK 细胞中，采用实时 BRET 生物传感器 CAMY...

综述或非传感器论文 CB1受体大麻素EG-018激动剂效能

Imaging the endocannabinoid signaling system.

Journal of neuroscience methods 2022 Dudok B, Soltesz I

内源性大麻素（eCB）系统是哺乳动物脑中最广泛的神经调节系统之一，参与发育、突触可塑性等多种功能。内源性大麻素由膜脂前体按需合成，主要作用于G蛋白偶联受体CB1。尽管该系统在健康脑功能和疾病中均很重要，但其关键细节仍不清楚：eCB如何从膜释放、如何在细胞间运输，以及受体分布如何受控。本文综述了光学显微镜与生物传感器工程进展如何推动e...

综述或非传感器论文 内源性大麻素CB1受体超分辨显微镜eCB-GRAB