Design and evaluation of a real-time activity probe for focal adhesion kinase.
聚焦黏附激酶（FAK）是转移性癌症的潜在治疗靶点。本文报道了一种用于 FAK 的直接荧光活性探针的设计、合成与优化，并将其应用于 FAK 抑制剂筛选。作者发现，磷酸化敏感磺酰胺氧喹啉荧光团（Sox）在肽链中的位置会显著影响 FAK 肽探针性能。优化后的 FAKtide-S2 探针在实时荧光活性检测中重现性高（Z′=0.91），可检测...
A real-time, fluorescence-based assay for Rho-associated protein kinase activity.
肝细胞癌（HCC）转移表型可通过抑制Rho相关蛋白激酶（ROCK）酶活性而减轻。本文报道了一种用于直接检测ROCK活性的荧光探针的设计、合成与评价。该探针采用磷酸化敏感的磺酰胺氧啉（Sox）荧光基团，当邻近氨基酸被磷酸化时，通过螯合增强荧光（CHEF，激发360 nm、发射485 nm）使荧光增强，从而可直接实时监测肽底物磷酸基团加...
Design, synthesis, and evaluation of a selective chemosensor for leucine-rich repeat kinase 2.
本文描述了用于富亮氨酸重复激酶2（LRRK2）的选择性活性探针的设计、合成与评价。LRRK2是帕金森病治疗的潜在分子靶点。作者的最优化学传感器设计称为Nictide-S2，其在底物序列的工程化半胱氨酸位点引入磷酸化敏感的磺酰胺-8-羟基喹啉荧光团。该设计允许对LRRK2激酶活性进行直接、实时分析，检测限为2.5 nM。在优化条件下，...