Design and evaluation of a real-time activity probe for focal adhesion kinase.
聚焦黏附激酶（FAK）是转移性癌症的潜在治疗靶点。本文报道了一种用于 FAK 的直接荧光活性探针的设计、合成与优化，并将其应用于 FAK 抑制剂筛选。作者发现，磷酸化敏感磺酰胺氧喹啉荧光团（Sox）在肽链中的位置会显著影响 FAK 肽探针性能。优化后的 FAKtide-S2 探针在实时荧光活性检测中重现性高（Z′=0.91），可检测...
In situ modulation of cell behavior via smart dual-ligand surfaces.
由于细胞外基质（ECM）高度复杂，设计动态、刺激响应表面以呈现明确配体并作为模型ECM基底，对生物材料、生物传感器和细胞生物学领域意义重大。本文报道一种新型双配体呈现表面方法，用于调控动态ECM性质并研究细胞行为。将模拟纤连蛋白细胞结合域和硫酸肝素结合域的肽段PHSRN、cRGD、KKKTTK以及单糖Gal和Man与细胞黏附RGD组...
pH sensing by FAK-His58 regulates focal adhesion remodeling.
细胞内pH（pHi）动态调控多种细胞过程，包括黏着斑重塑。本文报道黏着斑激酶（FAK）这一黏着斑重塑关键调控因子是一种可响应生理pH变化的pH传感器。FAK激活的第一步是Tyr397自磷酸化，该磷酸化水平随pHi升高而增加。作者利用基因编码生物传感器显示，在细胞铺展过程中，随着黏着斑成熟，黏着斑局部pH升高。进一步发现，pHi降低的...
Rab5 activation promotes focal adhesion disassembly, migration and invasiveness in tumor cells.
细胞迁移与侵袭是肿瘤转移的关键步骤，内体运输在其中的作用日益受到重视。Rab5 是早期内体动态的关键调控小 GTP 酶，可促进肿瘤细胞迁移，但其具体机制尚不清楚。本研究以 MDA-MB-231 乳腺癌细胞和 A549 肺癌细胞为模型，利用 GST-R5BD 下拉实验和 mCherry-R5BD 荧光探针检测 Rab5-GTP 活性，...