Exploring determinants of agonist efficacy at the CB1 cannabinoid receptor: Analogues of the synthetic cannabinoid receptor agonist EG-018.

G蛋白偶联受体（GPCR）的中性拮抗剂仍较罕见，多数所谓拮抗剂实为反向激动剂。合成大麻素受体激动剂（SCRA）EG-018 曾被报道为低效能 CB1 激动剂。本研究对 EG-018 及其 13 个类似物，以及已知 CB1 中性拮抗剂进行了比较表征。在稳定表达人 CB1 受体的 HEK 细胞中，采用实时 BRET 生物传感器 CAMY...