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Can BRET-based biosensors be used to characterize G-protein mediated signaling pathways of an insect GPCR, the Schistocerca gregaria CRF-related diuretic hormone receptor?

Insect biochemistry and molecular biology 2020 Lismont E, Verbakel L, Vogel E, Corbisier J 等 10 人

G蛋白偶联受体(GPCR)是膜结合受体,被视为开发新型昆虫害虫管理策略的重要候选靶标,但昆虫 GPCR 的分子信号特性仍了解有限,多数研究仅监测钙离子(Ca2+)和环磷酸腺苷(cAMP)等第二信使变化。本研究克隆并表征了沙漠蝗 Schistocerca gregaria 的促肾上腺皮质激素释放因子相关利尿激素受体(Schgr-CRF...

Design and biological assessment of membrane-tethering neuroprotective peptides derived from the pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide type 1 receptor.

Biochimica et biophysica acta. General subjects 2019 Poujol de Molliens M, Jamadagni P, Létourneau M, Devost D 等 8 人

背景:垂体腺苷酸环化酶激活肽(PACAP)1型受体(PAC1)是B类G蛋白偶联受体,是神经退行性疾病治疗靶点,但尚无PAC1特异性激动剂,现有类似物仍激活VPAC1/VPAC2。GPCR细胞信号与其胞内环(ICL)结构变化相关。作者假设源自PAC1 ICL的pepducin可作为变构配体,在识别母体受体并调节其构象后启动信号级联。方...