Insect biochemistry and molecular biology
2020
Lismont E, Verbakel L, Vogel E, Corbisier J 等 10 人
G蛋白偶联受体（GPCR）是膜结合受体，被视为开发新型昆虫害虫管理策略的重要候选靶标，但昆虫 GPCR 的分子信号特性仍了解有限，多数研究仅监测钙离子（Ca2+）和环磷酸腺苷（cAMP）等第二信使变化。本研究克隆并表征了沙漠蝗 Schistocerca gregaria 的促肾上腺皮质激素释放因子相关利尿激素受体（Schgr-CRF...
Pharmacology research & perspectives
2020
Sachdev S, Banister SD, Santiago M, Bladen C 等 6 人
合成大麻素受体激动剂（SCRA）是与急性中毒甚至死亡相关的新精神活性物质，但其毒性分子机制尚不清楚，包括是否通过大麻素受体1型（CB1）差异激活不同 G 蛋白亚型。本研究通过检测稳定表达 CB1 的人胚胎肾（HEK）细胞中 forskolin（FSK）诱导的环磷酸腺苷（cAMP）积累，测量 SCRA 介导的 CB1-Gαs 和 Gα...
ACS omega
2020
Pietraszewska-Bogiel A, Joosen L, Chertkova AO, Goedhart J
G蛋白偶联受体（GPCR）通过偶联异源三聚体G蛋白和arrestin调控多种胞内信号。DRY基序突变体常被用作不能偶联G蛋白的工具，以分离arrestin依赖、G蛋白非依赖信号。本研究构建组胺1受体（H1R）DRY/AAY突变体，并纳入血管紧张素II 1型受体（AT1AR）DRY突变体，利用多种活细胞FRET生物传感器检测arres...