Protease-Activated Receptor 1 as an Endogenous Model of Peptidergic Gαq-Gα12-Biased G Protein Signaling.
G蛋白偶联受体(GPCR)是药物作用最广泛的信号蛋白,其功能选择性源于不同配体偏好激活特定通路。蛋白酶激活受体1(PAR1)是研究内源性偏向性信号的理想模型:凝血酶在Arg41切割PAR1,产生促血栓和破坏屏障的Gαq/Gα12信号;活化蛋白C(aPC)在Arg46切割,产生抗凝、细胞保护信号。作者整合TRUPATH、TGFα脱落、...