Real-Time Determination of Intracellular cAMP Reveals Functional Coupling of G
褪黑素是调节昼夜节律等多种生理过程的神经内分泌激素，其功能主要通过人褪黑素1型（MT1）和2型（MT2）受体介导。MT1和MT2通常被归为Gi偶联受体，因为二者可抑制细胞内环磷酸腺苷（cAMP）积累；然而，表达MT1的多种细胞中褪黑素却能刺激cAMP生成，机制尚不清楚。为判断MT1能否同时偶联Gs和Gi蛋白，作者采用高灵敏发光生物传...
Downstream signalling of the disease-associated mutations on GPR56/ADGRG1.
GPR56/ADGRG1 是一种黏附性 G 蛋白偶联受体（GPCR），其突变可因神经祖细胞向脑表面过度迁移而导致皮层畸形。在脑表面，GPR56 与胶原 III 相互作用，通过 Gα12/13 诱导 Rho 依赖性激活并抑制神经元迁移；在人胶质瘤细胞中，GPR56 通过 Gαq/11 依赖性 Rho 通路抑制细胞迁移，且 GPR56-...
Advancements in G protein-coupled receptor biosensors to study GPCR-G protein coupling.
酶促与细胞信号生物传感器用于解析复杂生物系统的活性。针对G蛋白偶联受体（GPCR）——人体中药物靶点最丰富的蛋白家族——的监测传感器种类繁多，在用途、形式和功能上差异显著，其应用不断拓展了人们对这一重要蛋白家族的理解。本文简要总结该领域中日益重要的一个子集：用于测量受体偶联与选择性的转导器生物传感器，重点介绍用于测量受体与异源三聚体...
Effector membrane translocation biosensors reveal G protein and βarrestin coupling profiles of 100 therapeutically relevant GPCRs.
单个 G 蛋白偶联受体（GPCR）可激活多条信号通路，因此开发选择性靶向治疗相关通路的药物需要能够判断特定受体激活哪些 G 蛋白和 β-arrestin 的工具。本文提出一组基于效应物向质膜转位（EMTA）的 BRET 生物传感器，用于监测 12 种 G 蛋白亚型的激活。与大多数现有检测系统不同，除 Gs 外，EMTA 不需要对受体...