Downstream signalling of the disease-associated mutations on GPR56/ADGRG1.
GPR56/ADGRG1 是一种黏附性 G 蛋白偶联受体（GPCR），其突变可因神经祖细胞向脑表面过度迁移而导致皮层畸形。在脑表面，GPR56 与胶原 III 相互作用，通过 Gα12/13 诱导 Rho 依赖性激活并抑制神经元迁移；在人胶质瘤细胞中，GPR56 通过 Gαq/11 依赖性 Rho 通路抑制细胞迁移，且 GPR56-...
Effector membrane translocation biosensors reveal G protein and βarrestin coupling profiles of 100 therapeutically relevant GPCRs.
单个 G 蛋白偶联受体（GPCR）可激活多条信号通路，因此开发选择性靶向治疗相关通路的药物需要能够判断特定受体激活哪些 G 蛋白和 β-arrestin 的工具。本文提出一组基于效应物向质膜转位（EMTA）的 BRET 生物传感器，用于监测 12 种 G 蛋白亚型的激活。与大多数现有检测系统不同，除 Gs 外，EMTA 不需要对受体...