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Combining Optical Approaches with Human Inducible Pluripotent Stem Cells in G Protein-Coupled Receptor Drug Screening and Development.

Biomolecules 2018 Bourque K, Jones-Tabah J, Mnasri N, Martin RD 等 5 人

G蛋白偶联受体(GPCR)药物发现正处于关键节点。传统筛选多依赖人胚肾293(HEK293)等异源细胞模型,但这类模型难以充分反映目标细胞、组织和整体动物中的生理与病理背景。当前研究正逐步转向更具相关性的细胞、组织切片和整体动物平台,并发展可在单细胞水平解析信号事件的分析方法。光学生物传感器能够实时追踪受体激活、G蛋白偶联、β-ar...

综述或非传感器论文 GPCR生物传感器iPSCFRETBRET

Mini G protein probes for active G protein-coupled receptors (GPCRs) in live cells.

The Journal of biological chemistry 2018 Wan Q, Okashah N, Inoue A, Nehmé R 等 7 人

G蛋白偶联受体(GPCRs)是调控细胞功能的关键信号蛋白。本研究显示,mini G(mG)蛋白是稳健探针,可用于多种检测格式报告活细胞中GPCR活性。mG蛋白是工程化Gα亚基GTPase结构域,最初用于活性GPCR结构研究。共聚焦成像显示,融合荧光蛋白的mG蛋白弥散分布于胞质,并在细胞表面和细胞内细胞器的受体激活位点转位。与荧光蛋白...