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Advantages and shortcomings of cell-based electrical impedance measurements as a GPCR drug discovery tool.

Biosensors & bioelectronics 2019 Doijen J, Van Loy T, Landuyt B, Luyten W 等 6 人

G蛋白偶联受体(GPCR)通过激活相关G蛋白将胞外信号转导至胞内通路,是重要药物靶点。现有细胞法多依赖单一报告通路,且常需细胞标记或报告基因整合。细胞基电阻抗(CEI)生物传感器是一种无标记方法,无需细胞操作,可实时监测受体介导的细胞变化;其阻抗读出整合多种信号事件,对孤儿GPCR配体筛选尤其有利,并可用于患者来源细胞等更贴近疾病的...

综述或非传感器论文 细胞电阻抗GPCR无标记药物发现

Combining Conformational Profiling of GPCRs with CRISPR/Cas9 Gene Editing Approaches.

Methods in molecular biology (Clifton, N.J.) 2019 Bourque K, Devost D, Inoue A, Hébert TE

配体偏倚信号可能对药物发现项目产生重要影响。因此,许多筛选方法现在针对单个 G 蛋白偶联受体(GPCR)下游更大范围的信号响应。基于生物传感器的平台已被开发用于捕获信号特征。尽管可以利用这些信号特征,但它们仍可能具有特定细胞类型特异性,因此此类平台可能无法在不同细胞间移植,需要进一步开发细胞特异性生物传感器。我们开发了一种互补策略,...