Split luciferase-based biosensors for characterizing EED binders.
胚胎外胚层发育蛋白(EED)是多梳抑制复合物2(PRC2)的亚基,通过结合H3K27me3前馈调控PRC2甲基转移酶活性。作者近期发现一类结合EED H3K27me3口袋的新型变构PRC2抑制剂(EEDi)。为鉴定和表征该抑制剂,作者开发了多种检测,其中一种是基于EED[G255D]突变体与分裂萤火虫荧光素酶构建的遗传编码EED生物...
胚胎外胚层发育蛋白(EED)是多梳抑制复合物2(PRC2)的亚基,通过结合H3K27me3前馈调控PRC2甲基转移酶活性。作者近期发现一类结合EED H3K27me3口袋的新型变构PRC2抑制剂(EEDi)。为鉴定和表征该抑制剂,作者开发了多种检测,其中一种是基于EED[G255D]突变体与分裂萤火虫荧光素酶构建的遗传编码EED生物...