Interrupting specific hydrogen bonds between ELF3 and MED23 as an alternative drug resistance-free strategy for HER2-overexpressing cancers.

HER2 过表达促进多种实体瘤的侵袭性和复发。由于 HER2 过量表达常伴随基因扩增，抑制转录因子 ELF3 与其共激活因子 MED23 之间的蛋白-蛋白相互作用（PPI）被视为一种有效但具挑战性的策略。本研究旨在确定 ELF3-MED23 PPI 的热点，并进一步鉴定热点中可被具有显著抗肿瘤活性的小分子调控的关键残基及其关键相互作...