Allosteric Kinase Inhibitors Reshape MEK1 Kinase Activity Conformations in Cells and In Silico.

MAPK 通路不同阶段的突变可导致蛋白激酶异常激活，信号最终汇聚于 MEK1/2，并传递至 ERK1/2。RAF 激酶对 MEK1 激活环 S218 和 S222 的磷酸化可促使催化口袋构象重排，从而结合 ATP 并磷酸化底物。本研究将激酶构象（KinCon）生物传感器平台扩展至 MEK1，用于实时记录其活性构象动态。除 BRAF ...