Design and biological assessment of membrane-tethering neuroprotective peptides derived from the pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide type 1 receptor.

背景：垂体腺苷酸环化酶激活肽（PACAP）1型受体（PAC1）是B类G蛋白偶联受体，是神经退行性疾病治疗靶点，但尚无PAC1特异性激动剂，现有类似物仍激活VPAC1/VPAC2。GPCR细胞信号与其胞内环（ICL）结构变化相关。作者假设源自PAC1 ICL的pepducin可作为变构配体，在识别母体受体并调节其构象后启动信号级联。方...