Mutation-oriented profiling of autoinhibitory kinase conformations predicts RAF inhibitor efficacies.

靶向激酶疗法有望改善癌症患者生存，但不同癌症中激酶突变谱具有不同功能特性，需要突变导向治疗。除翻译后修饰和分子间相互作用外，疾病突变会重塑全长激酶构象并影响其活性。BRAF 在黑色素瘤与非小细胞肺癌中的突变谱明显不同。本文提出将激酶构象（KinCon）报告平台用于活细胞中自抑制激酶活性状态的靶向测量。基于生物发光的 KinCon 生...