Biochemical Properties of TAK-828F, a Potent and Selective Retinoid-Related Orphan Receptor Gamma t Inverse Agonist.

背景/目的：视黄酸相关孤儿受体γt（RORγt）是Th17细胞分化和炎症细胞因子（包括白细胞介素-17，IL-17）产生的关键调控因子，因此被视为类风湿关节炎、多发性硬化、炎症性肠病和银屑病等炎症性疾病的治疗靶点。本研究旨在表征TAK-828F，一种强效且选择性RORγt反向激动剂。方法：采用时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET...