Compounds binding to the S2-S3 pockets of thrombin.
本研究设计并合成了一组靶向凝血酶 S2–S3 口袋的小分子化合物，其中部分化合物不与 S1 口袋发生相互作用。作者以脯氨酸作为常见 P2 骨架，结合已知 P3 残基以及不同大小和脂溶性的 P1 取代基，构建定向化合物库。采用表面等离子共振（SPR）生物传感器技术测定化合物与凝血酶的结合常数，结果与传统酶学实验所得 IC50 值良好一...
本研究设计并合成了一组靶向凝血酶 S2–S3 口袋的小分子化合物，其中部分化合物不与 S1 口袋发生相互作用。作者以脯氨酸作为常见 P2 骨架，结合已知 P3 残基以及不同大小和脂溶性的 P1 取代基，构建定向化合物库。采用表面等离子共振（SPR）生物传感器技术测定化合物与凝血酶的结合常数，结果与传统酶学实验所得 IC50 值良好一...