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Pharmacological profiling an abundantly expressed schistosome serotonergic GPCR identifies nuciferine as a potent antagonist.

International journal for parasitology. Drugs and drug resistance 2016 Chan JD, Acharya S, Day TA, Marchant JS

5-羟色胺(5-HT)是寄生虫肌肉收缩的关键调节因子。在曼氏血吸虫中,5-HT 的肌兴奋作用通过血清素 G 蛋白偶联受体 Sm.5HTRL 介导,因此该受体成为抗蠕虫药物发现的重要靶点。本研究利用异源表达 Sm.5HTRL 的 HEK293 细胞和 cAMP 生物传感器检测系统,评价多种阿朴啡生物碱对受体信号活性的影响。结果显示,n...