Frizzled（FZD1−10）家族G蛋白偶联受体介导WNT信号，调控增殖输入；FZD7失调及WNT/β-catenin信号增强常见于肠癌，因此开发FZD7靶向药物具有价值。基于结构的虚拟筛选得到化合物28，其在TOPFlash荧光素酶报告基因检测中显示抑制WNT/β-catenin信号。然而药理学验证表明，化合物28实际上是强效...
Wnt/β-catenin 信号通路调控胚胎发育与组织稳态中的细胞增殖和分化，其失调与神经退行性疾病等病理状态相关，在阿尔茨海默病中常受抑制。由于缺乏有效治疗，Wnt 信号成为潜在治疗靶点，而新型正向调节剂报道较少。本研究结合细胞报告基因实验、神经元培养、小鼠行为学和小鼠/爪蟾表型分析，系统表征天然化合物槲皮苷（quercitrin...
Wnt/β-catenin 信号通过 β-catenin/TCF 复合物在组织稳态中发挥关键作用。Wnt 刺激使核内 β-catenin/TCF 复合物积累，并通过靶基因转录调控细胞存活、增殖与分化。与 G1 期相比，G2 期 LRP6 受体激活和胞质 β-catenin 均上调，但 Wnt 通路负调控因子 AXIN2 也在此期积累...
在细胞迁移、分化与形态发生过程中，能够解析特定细胞信号事件在活体内时空激活的分子工具对发育细胞生物学具有重要意义。本文报道了两种用于 Wnt/β-catenin 信号通路的转基因报告品系 TCFsiam 的构建、验证与应用，并证明它们是可靠且敏感的 Wnt 生物传感器，可用于活体研究。结果显示，这些品系能在多种细胞背景下敏感检测 W...