Identification of Celastrol as a Novel YAP-TEAD Inhibitor for Cancer Therapy by High Throughput Screening with Ultrasensitive

Hippo通路是调控多种生物学功能的关键信号通路，其失调常见于多种癌症。破坏Hippo核心组分YAP及其同源物TAZ与转录因子TEAD的相互作用，被认为是抑制YAP/TAZ致癌转录输出的潜在治疗策略，但目前尚无临床可用药物。为筛选能阻断YAP–TEAD相互作用的小分子，作者开发了首个超亮NanoLuc生物发光生物传感器，将SmBiT...