Zafirlukast Is a Promising Scaffold for Selectively Inhibiting TNFR1 Signaling.
肿瘤坏死因子(TNF)在类风湿关节炎、克罗恩病等炎症和自身免疫疾病中起重要作用。TNF通过与TNFR1或TNFR2结合发挥效应,因此小分子疗法需选择性抑制TNFR1以避免副作用。近期,我们构建了时间分辨荧光共振能量转移(FRET)生物传感器,用于高通量筛选调节TNFR1构象的小分子,并鉴定出可抑制受体激活但效力较低的zafirluk...