Journal of neural transmission (Vienna, Austria : 1996)
2025
Yegla B, Rubin J, Grall M, Formella A 等 5 人
阿扑吗啡是目前唯一用于治疗帕金森病且疗效与左旋多巴相当的多巴胺激动剂。其最初作为多巴胺激动剂的药理学特征主要基于受体结合谱和募集 G 蛋白的能力；然而，当前对 G 蛋白偶联受体的认识强调 β-arrestin 信号对多巴胺受体功能与表达的重要性。本研究利用生物传感器检测系统，系统比较了阿扑吗啡与多巴胺在多种多巴胺受体亚型上的功能活性...
Frontiers in endocrinology
2022
Raynaud P, Gauthier C, Jugnarain V, Jean-Alphonse F 等 7 人
单域抗体片段（VHH，又称纳米抗体）因分子量小、可进入隐蔽表位，在药物研发和细胞内过程研究中具有独特优势。已有细胞内VHH主要靶向胞质蛋白或转录因子，而靶向膜蛋白、尤其是G蛋白偶联受体（GPCR）的VHH较少。GPCR参与多种生理反应，是重要治疗靶点，但其构象复杂性长期阻碍药理学与结构解析。2010年代初以来，细胞内VHH被用于稳定...
Frontiers in endocrinology
2012
Salahpour A, Espinoza S, Masri B, Lam V 等 6 人
生物发光共振能量转移（BRET）生物传感器在过去十年中已被广泛用于在活细胞中研究蛋白-蛋白相互作用和细胞内信号转导。本综述讨论为研究 G 蛋白偶联受体（GPCR）生物学、药理学和信号转导而开发的多种 BRET 生物传感器。GPCR 可形成包含 G 蛋白或 β-arrestin 的两类多蛋白信号复合物，具有功能选择性的药物可分别影响 ...