Development of a Novel σ
σ1受体（S1R）是一种配体调节的非阿片类细胞内受体，参与疼痛、心血管病、癌症、药物成瘾和神经退行性疾病等多种病理过程。由于缺乏简单、可靠的功能性测定方法，S1R配体的鉴定与分类及其药物开发面临挑战。本研究开发了一种基于NanoBiT技术的新型活细胞生物传感器，利用S1R与内质网驻留伴侣蛋白结合免疫球蛋白蛋白（BiP）形成异源二聚体...
Exploring Drug-Receptor Interaction Kinetics: Lessons from a Sigma-1 Receptor Transmembrane Biosensor.
药物-靶点相互作用动力学研究对理解小分子药物体内药效至关重要。经典结合实验多基于平衡亲和力且耗时，而基于荧光共振能量转移（FRET）的受体生物传感器可在活细胞中实时监测受体构象变化。σ1受体（σ1R）是内质网和质膜锚定的配体调节分子伴侣，缺乏直接信号输出，使其激动剂与拮抗剂难以按内在活性分类。作者将青色荧光蛋白（CFP）和黄色荧光蛋...
Predicting the antinociceptive efficacy of σ(1) receptor ligands by a novel receptor fluorescence resonance energy transfer (FRET) based biosensor.
本研究开发了一种基于荧光共振能量转移（FRET）的新型σ1受体（σ1R）生物传感器，用于在活细胞中实时监测σ1R配体诱导的构象变化。作者将青色荧光蛋白（CFP）和黄色荧光蛋白（YFP）分别融合到σ1R的N端和C端，构建σ1RCFP/YFP融合蛋白，并稳定表达于HEK-293T细胞。通过436 nm激发并同步检测480 nm和535 ...