A fluorescence-based method for evaluating inositol 1,4,5-trisphosphate receptor ligands: determination of subtype selectivity and partial agonist effects.

Journal of biotechnology 2013 Tanimura A, Mochizuki T, Morita T, Nezu A 等 7 人

肌醇1,4,5-三磷酸（IP3）受体包括IP3R1、IP3R2和IP3R3三个亚型。尽管已合成多种IP3受体配体，但尚无已知亚型选择性配体。作者利用基于荧光共振能量转移（FRET）的IP3生物传感器LIBRAvI、LIBRAvII和LIBRAvIII，建立了一种简单荧光方法，用于检测IP3受体配体的亚型选择性。向表达相应生物传感器的...

荧光生物传感器 肌醇1,4,5-三磷酸IP3受体FRET生物传感器腺苷磷酸A

Direct activation of Epac by sulfonylurea is isoform selective.

Chemistry & biology 2011 Herbst KJ, Coltharp C, Amzel LM, Zhang J

磺脲类药物（SUs）是治疗2型糖尿病的常用口服药，传统上通过结合磺脲类受体（SUR）刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。近期研究发现SUs还可激活cAMP直接激活的交换蛋白2（Epac2），但其分子机制尚不清楚。本研究利用FRET荧光生物传感器成像和生化分析，证明SUs通过直接结合Epac2激活该蛋白及其下游信号。突变分析与分子对接鉴定出Ep...

荧光生物传感器 磺脲类药物Epac2FRET生物传感器Rap1