eLife
2022
Avet C, Mancini A, Breton B, Le Gouill C 等 20 人
单个 G 蛋白偶联受体（GPCR）可激活多条信号通路，因此开发选择性靶向治疗相关通路的药物需要能够判断特定受体激活哪些 G 蛋白和 β-arrestin 的工具。本文提出一组基于效应物向质膜转位（EMTA）的 BRET 生物传感器，用于监测 12 种 G 蛋白亚型的激活。与大多数现有检测系统不同，除 Gs 外，EMTA 不需要对受体...
Current opinion in structural biology
2021
Wright SC, Bouvier M
G蛋白偶联受体（GPCRs）仍是药物发现的核心靶点。其广泛表达和广泛的信号转导作用决定了它们在人体生理中的重要性。尽管超过800种GPCR共享共同结构，但独特差异决定配体特异性和通路选择性。从传统放射性配体结合实验和器官浴收缩反应提供的简化图景，到认识介导GPCR激活并将其转化为生理效应的分子介质，配体结合到生物学效应之间的路径日益...
Methods (San Diego, Calif.)
2016
Sleno R, Pétrin D, Devost D, Goupil E 等 6 人
配体偏倚信号开始对制药行业的药物发现项目产生重要影响，并重新激发了人们对药理学效价的理解。因此，许多研究者和筛选活动现在被导向单个G蛋白偶联受体（GPCR）下游更大范围的信号反应。许多基于生物传感器的平台已被开发用于捕获信号特征。尽管我们利用这些信号特征的能力不断增强，但仍受制于信号特征可能仅针对某种细胞类型，因此我们的平台可能无法...