Effector membrane translocation biosensors reveal G protein and βarrestin coupling profiles of 100 therapeutically relevant GPCRs.

eLife 2022 Avet C, Mancini A, Breton B, Le Gouill C 等 20 人

单个 G 蛋白偶联受体（GPCR）可激活多条信号通路，因此开发选择性靶向治疗相关通路的药物需要能够判断特定受体激活哪些 G 蛋白和 β-arrestin 的工具。本文提出一组基于效应物向质膜转位（EMTA）的 BRET 生物传感器，用于监测 12 种 G 蛋白亚型的激活。与大多数现有检测系统不同，除 Gs 外，EMTA 不需要对受体...

其他 GPCRG蛋白偶联β-arrestinebBRET

Designing BRET-based conformational biosensors for G protein-coupled receptors.

Methods (San Diego, Calif.) 2016 Sleno R, Pétrin D, Devost D, Goupil E 等 6 人

配体偏倚信号开始对制药行业的药物发现项目产生重要影响，并重新激发了人们对药理学效价的理解。因此，许多研究者和筛选活动现在被导向单个G蛋白偶联受体（GPCR）下游更大范围的信号反应。许多基于生物传感器的平台已被开发用于捕获信号特征。尽管我们利用这些信号特征的能力不断增强，但仍受制于信号特征可能仅针对某种细胞类型，因此我们的平台可能无法...

其他 BRET生物传感器G蛋白偶联受体构象变化偏倚信号