Protease-activated receptor 1 as an endogenous model of peptidergic Gαq-Gα12-biased G protein signaling.

Frontiers in molecular biosciences 2026 Fallon BS, Campbell RA, English JG

蛋白水解酶激活受体1（PAR1）是内源性G蛋白偶联受体，可被凝血酶在Arg41切割，也可在特定条件下被活化蛋白C（aPC）在Arg46切割，从而暴露不同锚定肽并驱动不同信号。本研究整合TRUPATH BRET生物传感器、TGFα脱落、PRESTO-Tango、TRE-MPRA及原代人血小板实验，系统比较两种蛋白酶对PAR1信号的选择...

综述或非传感器论文 功能选择性G蛋白偏向信号PAR1凝血酶

Protease-Activated Receptor 1 as an Endogenous Model of Peptidergic Gαq-Gα12-Biased G Protein Signaling.

bioRxiv : the preprint server for biology 2026 Fallon BS, Campbell RA, English JG

G蛋白偶联受体（GPCR）是药物作用最广泛的信号蛋白，其功能选择性源于不同配体偏好激活特定通路。蛋白酶激活受体1（PAR1）是研究内源性偏向性信号的理想模型：凝血酶在Arg41切割PAR1，产生促血栓和破坏屏障的Gαq/Gα12信号；活化蛋白C（aPC）在Arg46切割，产生抗凝、细胞保护信号。作者整合TRUPATH、TGFα脱落、...

全细胞生物传感器 PAR1蛋白酶激活受体1G蛋白偏向性信号功能选择性