Molecular pharmaceutics
2013
Wunder F, Quednau R, Geerts A, Barg M 等 5 人
本文报道了两种新型 PDE4B1 和 PDE4D3 报告细胞系的构建及其药理学表征。这些细胞中胞内 cAMP 水平通过 cAMP 敏感生物传感器进行实时监测。作者利用重组 PDE4B1 和 PDE4D3 报告细胞系表征了多种竞争性及别构 PDE4 抑制剂的细胞效应，并将其细胞活性与体外对全长 PDE4D3 及仅含 PDE4D3 催化...
Leukemia research
2013
Anderson E, Smith MA, Martin A, Ruddock M 等 10 人
本研究评估一种可在一个工作日内检测白血病细胞内阿糖胞苷三磷酸（Ara-CTP）水平的体外生物传感器方法。阿糖胞苷是急性髓系白血病常用药物，其细胞毒性主要依赖活性代谢物 Ara-CTP。该传感器采用生物发光、嘧啶依赖且胞苷脱氨酶缺陷的大肠杆菌突变株，将经阿糖胞苷单独或联合氟达拉滨处理的白血病细胞裂解液与传感器共孵育，通过碱性磷酸酶处理...
European journal of pharmacology
2013
Wunder F, Woermann A, Geerts A, Milde M
受体鸟苷酸环化酶参与多种病理生理过程，是重要的药物靶点。本文报道三种颗粒型鸟苷酸环化酶（pGC）报告细胞系的构建与药理学表征。编码利钠肽受体GC-A、GC-B和热稳定肠毒素受体GC-C的质粒被稳定转染至表达环核苷酸门控（CNG）阳离子通道的父代报告细胞系中，该通道作为胞内cGMP的生物传感器。由此可在活细胞中实时监测pGC活性。利用...