Molecular pharmaceutics
2013
Wunder F, Quednau R, Geerts A, Barg M 等 5 人
本文报道了两种新型 PDE4B1 和 PDE4D3 报告细胞系的构建及其药理学表征。这些细胞中胞内 cAMP 水平通过 cAMP 敏感生物传感器进行实时监测。作者利用重组 PDE4B1 和 PDE4D3 报告细胞系表征了多种竞争性及别构 PDE4 抑制剂的细胞效应,并将其细胞活性与体外对全长 PDE4D3 及仅含 PDE4D3 催化...
European journal of pharmacology
2013
Wunder F, Woermann A, Geerts A, Milde M
受体鸟苷酸环化酶参与多种病理生理过程,是重要的药物靶点。本文报道三种颗粒型鸟苷酸环化酶(pGC)报告细胞系的构建与药理学表征。编码利钠肽受体GC-A、GC-B和热稳定肠毒素受体GC-C的质粒被稳定转染至表达环核苷酸门控(CNG)阳离子通道的父代报告细胞系中,该通道作为胞内cGMP的生物传感器。由此可在活细胞中实时监测pGC活性。利用...
Molecular pharmaceutics
2009
Wunder F, Gnoth MJ, Geerts A, Barufe D
本文报道了一种磷酸二酯酶2A(PDE2A)报告细胞系的构建与药理学表征。人源 PDE2A 被稳定转染至表达心房利钠肽(ANP)受体和环核苷酸门控阳离子通道 CNGA2 的亲代细胞系中,CNGA2 作为胞内 cGMP 生物传感器。该细胞系可通过钙离子经 CNG 通道内流刺激水母素发光,实时监测 cGMP 水平。研究显示,该检测能以高灵...