Direct activation of Epac by sulfonylurea is isoform selective.
磺脲类药物（SUs）是治疗2型糖尿病的常用口服药，传统上通过结合磺脲类受体（SUR）刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。近期研究发现SUs还可激活cAMP直接激活的交换蛋白2（Epac2），但其分子机制尚不清楚。本研究利用FRET荧光生物传感器成像和生化分析，证明SUs通过直接结合Epac2激活该蛋白及其下游信号。突变分析与分子对接鉴定出Ep...
磺脲类药物（SUs）是治疗2型糖尿病的常用口服药，传统上通过结合磺脲类受体（SUR）刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。近期研究发现SUs还可激活cAMP直接激活的交换蛋白2（Epac2），但其分子机制尚不清楚。本研究利用FRET荧光生物传感器成像和生化分析，证明SUs通过直接结合Epac2激活该蛋白及其下游信号。突变分析与分子对接鉴定出Ep...