From Celecoxib to a Novel Class of Phosphodiesterase 5 Inhibitors: Trisubstituted Pyrazolines as Novel Phosphodiesterase 5 Inhibitors with Extremely High Potency and Phosphodiesterase Isozyme Selectivity.

Journal of medicinal chemistry 2021 Abdel-Halim M, Sigler S, Racheed NAS, Hefnawy A 等 13 人

本文采用基于配体的策略，对源自 COX-2 抑制剂塞来昔布的三取代吡唑啉骨架进行系统修饰，开发新型 PDE5 抑制剂。所获新型吡唑啉具有强效 PDE5 抑制活性且缺乏 COX-2 抑制活性。化合物 d12 活性最高，IC50 为 1 nM，比西地那非强 3 倍，并对其他 PDE 同工酶具有 >10,000 倍选择性指数。西地那非可抑...

综述或非传感器论文 PDE5抑制剂吡唑啉cGMP生物传感器选择性

An intriguing pH-triggered FRET-based biosensor emission of a pyrazoline-doxorubicin couple and its application in living cells.

Physical chemistry chemical physics : PCCP 2014 Rana DK, Dhar S, Bhattacharya SC

本文报道了一种由吡唑啉衍生物（PYZ）和多柔比星（DOX）组成的 pH 驱动 Förster 共振能量转移（FRET）生物传感器，并用于 HepG2 活细胞生物成像。PYZ 作为荧光供体，DOX 作为荧光受体；在中性 pH 下 PYZ 在 375 nm 激发下产生弱绿色发射（约 485 nm），加入 DOX 后发生 FRET。随着 ...

荧光生物传感器 pH生物传感器FRET吡唑啉多柔比星